胃上皮细胞损伤是胆汁反流性胃炎最重要的病理特征之一。在我国,沉香用于治疗胃病已有数千年的历史。然而,胆汁酸诱导上皮细胞死亡的病理机制,以及沉香改善胆汁反流性胃炎的治疗靶点尚未完全阐明。在胃胆汁反流的病理条件下,牛磺胆酸是胃液中胆汁酸的主要成分之一,且毒性和含量都较其他主要成分高,牛磺胆酸会上调内质网应激,随后引发上皮细胞凋亡。近期有研究表明,沉香2-(2-苯乙基)色酮提取物是沉香中预防牛磺胆酸诱导的胃上皮细胞损伤的主要有效成分,2-(2-苯乙基)色酮提取物可通过抑制蛋白激酶样内质网激酶、真核激活因子2、增强子结合蛋白同源蛋白(Perk/eIF2蛋白的主要有效成分)通路,有效抑制牛磺胆酸激活的人胃黏膜上皮细胞系(GES-1)细胞凋亡,为治疗胆汁反流性胃炎提供了潜在的药物(Ma et al., 2022)。
这些抗炎活性的研究和活性成分的发现,为开发用于急性和慢性炎性疾病(胃肠炎、肺炎、肝炎等)的新型治疗药物提供了可能的候选化合物,也丰富了沉香的药理活性。
二、肿瘤细胞毒活性
作为一种传统药物,沉香已被用作治疗癌症的草药配方的成分之一。从沉香中分离的具有细胞肿瘤毒性的化合物如表2-26所示。目前大多数化合物表现出弱或中度的肿瘤细胞毒性。测试的细胞系包括BEL-7402(人肝癌细胞系)、K562(人髓系白血病细胞系)、SGC-7901(人胃细胞系)、SMMC-7721(人肝癌细胞系)、Hela(人宫颈癌细胞系)、A549(人肺腺癌细胞系)、MGC-803(人胃癌细胞系)、OV-90(人卵巢癌细胞系)、KB(最初从鼻咽表皮样癌中分离出来)、KB-VIN[耐长春新碱(VIN)的KB亚系通过过表达P-gp显示MDR表型]、MCF-7(雌激素受体阳性、HER2 阴性乳腺癌)和MDA-MB-231(雌激素受体阴性、孕酮受体阴性、HER2 阴性乳腺癌)。
以上内容摘自《2024中国沉香产业发展报告》
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