一、抗炎活性

沉香传统上用于治疗炎症性疾病，包括关节疼痛、风湿病、关节炎和哮喘。一氧化氮（NO）是一种促炎介质，在炎症过程中起着至关重要的作用。NO释放抑制剂可被视为各种炎症相关疾病的治疗药物。核转录因子-κB（NF-κB）和肿瘤坏死因子-α（TNF-α)是参与促进和触发炎症过程的细胞因子。2-(2-苯乙基）色酮衍生物12、14和57能够抑制RAW264.7（小鼠单核巨噬细胞白血病细胞）巨噬细胞中脂多糖诱导的NO产生及RAW264.7/Luc-P1细胞系中的NF-κB活化，而未观察到细胞毒性。6-甲氧基部分的存在增加了2-(2-苯乙基)色酮衍生物的活性，而C-4'处的羟基化降低了活性。倍半萜类化合物M22、M24和M27被证明可抑制RAW264.7/Luc-P1细胞系中的NF-κB活化，但对RAW264.7巨噬细胞中脂多糖诱导的NO释放没有抑制作用（Wangetal.,2018）。2-(2-苯乙基)色酮9、43、53和92可以显著抑制脂多糖刺激的RAW264.7细胞中TNF-α的释放，IC50值分别为13.30、8.53、10.87和7.72μg/mL（余章昕等, 2019）。

抑制中性粒细胞的大量或不适当活化，目前已被证明是一种潜在的治疗炎症疾病的方法。6种2-(2-苯乙基)色酮衍生物（3、28、66、71、84、190）和2种倍半萜类化合物（E5、M27）在50mmol/L时可以使N-甲酰基-甲硫氨酰肽对超氧阴离子生成具有80％以上的抑制作用。取代基如4'-甲氧基和2'-羟基，以及苯乙基部分没有取代基的2-(2-苯乙基)色酮衍生物活性增强。4'-羟基化降低了抑制作用，但C-6处的羟基或甲氧基取代基可提高活性。据报道，沉香精油可通过降低大鼠组织蛋白p-STAT3的过表达，进而抑制前炎症细胞因子白细胞介素-1β（IL-1β)和白细胞介素-6(IL-6)的产生和释放，发挥抗炎作用（高小力等,2019）。近年来又发现，GYF-17（162）是一个含氯取代的2-(2-苯乙基)色酮，在脂多糖诱导的RAW264.7巨噬细胞中，可以使包括iNOS（诱导型一氧化氮合酶）、COX2（环氧合酶-2）、TNF-α、IL-6、IL-1β和PGE2（前列腺素E2）等多种炎症介质的表达显著降低。此外，一项机理研究表明，GYF-17在NF-κB、MAPK（丝裂原活化蛋白激酶）和STAT（转录激活因子）信号通路的激活过程中，可以选择性地抑制STAT1/3和ERK1/2（细胞外信号调节蛋白激酶1/2）的磷酸化，显示出强大的抗炎活性（Zhuetal.,2016）。由于2-(2-苯乙基)色酮衍生物具有多种结构，可能是发现抗炎药物的潜在资源。还有一些倍半萜，同样也具有类似的抗炎活性。将沉香中的抗炎活性成分及活性数据进行总结，具体如表2-25所示。

以上内容摘自《2024中国沉香产业发展报告》

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