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铝镁匹林,抗栓效果与阿司匹林相当,尤其能保护胃肠黏膜,降低出血风险

这个是认证

何药师健康科普

2021-12-14 19:53

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阿司匹林,是目前用于防治心脑血管疾病最普遍的药物了,主要作用是抑制血栓形成。无论是发病前的预防,还是发病后的治疗,对于中老年人来说,众人皆知。其循证医学证据和临床疗效也不容置疑。

但是服用阿司匹林也存在着风险,就是可能会导致胃肠道溃疡、出血等,尤其是本身就具有消化道溃疡的患者。那么这部分人如果必须要吃阿司匹林,可怎么办?有没有可替代的药物呢?答案是确实有。它就是铝镁匹林。

铝镁匹林的成分

铝镁匹林片(Ⅱ) ,是阿司匹林的复方制剂,每片含药物阿司匹林81mg,另外还含有缓冲成分甘羟铝11mg、重质碳酸镁22mg。在有效抗血小板聚集的同时,发挥保护胃黏膜的作用。

阿司匹林,通过抑制环氧化酶(COX) 中的COX-1,导致COX-1失活,继而阻断花生四烯酸转化为血栓素A2的途径,抑制血小板聚集,从而抑制血栓形成。

甘羟铝,化学名为二羟基乙酸铝,是一种抗酸类药物,临床上广泛用于治疗胃溃疡、十二指肠溃疡、幽门管溃疡、慢性浅表性胃炎等疾病。甘羟铝能中和胃酸,降低胃内酸度、胃蛋白酶活性,改善胃酸增多、上腹部疼痛等临床症状,并有收敛、止血等作用。

重质碳酸镁为水合碱式碳酸镁,为抗酸药,可降低阿司匹林对胃的不良刺激,显著降低胃黏膜糜烂和溃疡的发生率,并可加快胃排空,从而使阿司匹林迅速进入主要吸收部位小肠。

铝镁匹林的安全性

铝镁匹林片(Ⅱ) 中,阿司匹林含量为81mg,相对大剂量抗血小板效果相当,却能减少不良反应,与铝镁匹林片(Ⅱ) 同等成分的缓冲剂型阿司匹林2000年在日本上市,使用至今无铝蓄积相关的不良反应报道。

我国成人居民膳食铝暴露风险评估指出:铝的每周耐受摄入量为每周每公斤体重2mg,50kg的成人每天耐受摄入铝为14.3mg。铝镁匹林中含有甘羟铝11mg,其分子式为C2H6AlNO4,含铝2.2mg,远低于每日耐受摄入量,甘羟铝以大分子络合物存在,极少分解成离子状态的铝及吸收入血,所以安全性较好。

铝镁匹林、阿司匹林,在防治心脑血管疾病方面有何差异

临床研究表明,铝镁匹林与普通阿司匹林抗血小板作用无明显差别,但比普通阿司匹林不良反应少,尤其是减少消化道不良反应方面更有优势。临床上评估了,长期服用铝镁匹林片、肠溶阿司匹林患者的消化道出血发生率,评价指标包括所有患者消化道出血率,怀疑小肠出血所致的血红蛋白降低率,服用低剂量阿司匹林1年以上的心血管死亡率。结果发现肠溶阿司匹林患者疑似小肠出血的发生率高于铝镁匹林片。

铝镁匹林,在临床中可以解决患者难以耐受阿司匹林消化道刺激的这一问题,且对于小肠保护作用更显著。临床上建议铝镁匹林片(Ⅱ) 用于需要阿司匹林进行心脑血管疾病一、二级预防的人群。所谓一级预防就是指没有心血管病前的预防,二级预防就是指已经伴有心血管疾病,用于预防复发。建议具有消化道损伤风险的人群优先使用铝镁匹林片(Ⅱ) 。

糖尿病患者阿司匹林一级预防试验显示,每日服用小剂量阿司匹林(81~100mg) 可降低糖尿病患者冠状动脉及脑血管事件死亡率90%,65岁以上老年糖尿病患者的主要终点事件发生率降低32%。合并糖尿病、高血压或高胆固醇血症等高危因素的60岁以上老年人,阿司匹林可使非致死性心肌梗死事件降低47%,短暂脑缺血发作事件降低43%。

美国糖尿病指南推荐,高危糖尿病患者可使用阿司匹林进行一级预防,考虑到不同年龄人群心血管风险的差异,2016年美国指南推荐50~59 岁,10年心血管疾病风险≥10%的人群使用低剂量阿司匹林用于心血管疾病的一级预防,目前美国处方最普遍的阿司匹林是81mg。可降低全因死亡率、心血管死亡率、主要心血管事件,包括心肌梗死、全因卒中、缺血性卒中等。

美国抗栓试验协作组发表的荟萃分析,结果显示阿司匹林二级预防能够使严重的血管事件降低,降低非致死性心肌梗死、非致死性脑梗死、血管性死亡率。建议经皮冠状动脉介入治疗(PCI)术前应给予阿司匹林162~325mg,PCI术后应长期使用81~162mg阿司匹林作为维持剂量。对于稳定性冠心病患者说,应每天服用阿司匹林。阿司匹林 (50~325mg/天) 单用或阿司匹林25mg联合双嘧达莫200mg,2次/天均可作为预防短暂性脑缺血发作、缺血性卒中复发的起始治疗。

总之,临床研究表明小剂量阿司匹林与较大剂量阿司匹林,对抗血小板同样有效,在防治心肌梗死、脑梗死、主要不良心脑血管事件等方面均无统计学差异。同时小剂量减少了较大剂量阿司匹林的不良反应。81mg阿司匹林是美国处方最普遍的剂量,同时兼具实用性及证据支持的科学性。消化道溃疡或出血风险高的患者,在不得不使用阿司匹林时,可优先选择铝镁匹林。

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