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【产品介绍】制剂·消化领域

来源 | 凯迪网综合 2021-03-09 17:05
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雷贝拉唑钠肠溶胶囊

通用名称:雷贝拉唑钠肠溶胶囊

商品名称:雨田青

英文名称:Rabeprazole Sodium Enteric Capsules

汉语拼音:Leibeilazuona Changrongjiaonang

产品介绍

【成份】

本品主要成份为雷贝拉唑钠。

化学名称:2-[[4-(3-甲氧基丙氧基)-3-甲基-2-吡啶基]甲基亚硫酰基]-1H-苯并咪唑钠盐。 

分子式:C18H20N3NaO3S

分子量:381.43

【性状】

本品内容物为类白色肠溶微丸。

【适应症】

胃溃疡、十二指肠溃疡、吻合口溃疡、反流性食管炎、卓-艾(Zollinger-Ellison)综合征(胃泌素瘤)。

【规格】

10mg

【用法用量】

通常,成人每日口服1次10mg(1粒),根据病情也可每日口服1次20mg(2粒)。在一般情况下,胃溃疡、吻合口溃疡、反流性食管炎的给药以8周为限、十二指肠溃疡的给药以6周为限。

【不良反应】

据报告,在总病例1244例中,有22例(1.77%)出现了不良反应。此外,据报告有82例(6.59%)的临床检查值出现异常(至获认可时)。

1.严重的不良反应(类似药物)

(1)休克:有报告指出,类似药物(奥美拉唑、兰索拉唑)偶会引起过敏反应或休克。因此,当见有异常状况时,应中止用药,并采取适当的措施。

(2)血象:有报告指出,类似药物(奥美拉唑、兰索拉唑)偶会导致全血细胞减少、血小板减少、粒细胞缺乏症、溶血性贫血。此外,有时可见粒细胞减少、贫血,因此当出现此类异常状况时,应中止给药,并采取适当的措施。

2.严重的不良反应(国外病例)

视力障碍:在国外有使用类似药物(奥美拉唑)而引起视力障碍的报告。

3.其它不良反应

 

0.1%~5%以下

0.1%以下

过敏症 注1)

皮疹、荨麻疹

瘙痒感

血液 注2)

红细胞减少、白细胞减少、白细胞增多、嗜酸性粒细胞增多、嗜中性粒细胞增多、淋巴细胞减少

 

肝脏 注3)

AST、ALT、ALP、γ-GTP、LDH、总胆红素升高

 

循环系统

 

心悸

消化系统

便秘、腹泻、腹胀感

恶心、下腹部痛、消化不良

精神神经系统 注4)

头痛

眩晕、困倦、四肢乏力、感觉迟钝、握力低下、口齿不清、步态蹒跚

其它

浮肿、总胆固醇/中性脂肪/BUN升高、蛋白尿

倦怠感

注 1):如出现此类症状,应中止用药。

注 2):用药期间宜定期进行血液学检查。如发现异常时,应采取中止用药等适当措施。

注 3):用药期间宜定期进行血液生化学检查。如发现异常时,应采取中止用药等适当的措施。

注 4):有1例肝硬化患者出现四肢乏力、感觉迟钝、握力低下、口齿不清、步态蹒跚的报告。

此外据报告,在国外1例有肝性脑病既往史的肝硬化患者出现了精神错乱、识辨力丧失和嗜睡。

【禁忌】

禁用于对雷贝拉唑钠或处方中任何辅料有过敏的患者。

【注意事项】

1.下列患者应谨慎使用:

(1)有药物过敏史的患者

(2)肝功能障碍的患者[肝硬化患者有导致精神神经系统不良反应的报告(参照“不良反应”项)]

(3)高龄患者[参照“老年用药”项]

2.重要的基本注意事项

给予本药时,在病情严重及属于复发性、顽固性病例的情况下,可以一日1次给予20mg。

3.有关适应症的注意事项

使用本药时有可能掩盖由胃癌引起的症状,故应在确诊是非恶性肿瘤的前提下再行给药。

4.有关用法用量的使用时注意事项

治疗时应密切观察其临床动态,根据病情将用药量控制在治疗所需的最低限度内。鉴于对本药尚无足够的长期使用经验,故不宜用于维持治疗。

5.应用时的注意事项

本药为肠溶微丸,服用时应咽下,而不要咀嚼或咬碎。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

1.对于孕妇或有可能妊娠的妇女,只有在其治疗有益性大于危险性的前提下方可使用。

[据报告,在动物试验中(大鼠经口给予400mg/kg,家兔静脉注射30mg/kg),见有胎儿毒性(大鼠呈骨化延迟,家兔呈体重低下、骨化延迟)。]

2.宜避免用于哺乳期妇女,不得已而必须用药时,则应暂停给婴儿哺乳。

[据报告,动物试验中观察到本药向乳汁中转移。]

【儿童用药】

对于儿童的安全性尚不明确(没有临床经验)。

【老年用药】

本药主要经肝脏代谢,而老年患者肝功能低下者居多,有时可出现不良反应。因此,当出现消化系统不良反应(参照“不良反应”项)时,应慎重给予,必要时应停止用药。

【药物相互作用】

合并用药的注意事项(与其它药物合并用药时应予注意的事项)

药物名称等

临床症状或处置措施

作用机制或危险因子

地高辛

有时可引起地高辛的血药浓度升高

因胃内pH升高而促进地高辛的吸收

苯妥英

因类似药物(奥美拉唑)有导致代谢或排泄延缓的报告

 

含氢氧化铝凝胶、氢氧化镁的制酸剂

据报告,与本药单独给予时相比,当与制酸剂同时服用,以及在服用制酸剂1小时后再服用时,本药的平均血浆中浓度曲线下面积分别下降8%和6%

 

【药物过量】

尚无药物过量用药经验。

【药理毒理】

药理作用

雷贝拉唑为苯并咪唑类化合物,是第二代质子泵抑制剂,通过特异性地抑制胃壁细胞H+-K+-ATP酶系统而阻断胃酸分泌的最后步骤。该作用呈剂量依赖性,并可使基础胃酸分泌和刺激状态下的胃酸分泌均受抑制。本品对胆碱和组胺H2受体无拮抗作用。

毒理作用

遗传毒性:本品鼠伤寒沙门氏菌回复突变试验(Ames)试验、中国仓鼠卵细胞基因突变试验、小鼠淋巴瘤细胞基因突变试验结果均呈阳性;其去甲基代谢物在试验中也呈阳性;本品体外仓鼠肺细胞染色体畸变试验、小鼠微核试验和体内、体外肝程序外DNA合成(UDS)试验结果均为阴性。

生殖毒性:大鼠静脉给予雷贝拉唑50mg/kg/天(血浆AUC约为患者临床推荐剂量时的13倍)和兔静脉给予本品50mg/kg/天(血浆AUC约为患者临床推荐剂量时的8倍),其生育力和生殖行为未见明显异常,对动物胎仔未见损伤。尚无怀孕妇女给药的充分和严格对照的临床研究,由于动物生殖毒性并不总能预测药物对人体的影响,故怀孕期间仅在确定需要时才能使用本品。

大鼠在妊娠后期和哺乳期经口给予雷贝拉唑400mg/kg/天,可导致动物体重增长减慢。由于许多药物可经乳汁分泌,且可能对哺乳婴儿产生毒副作用,故应考虑药物对母亲的重要性,决定在此期间停止哺乳还是停止用药。

致癌性:采用CD-1小鼠进行了88/104周试验,雷贝拉唑经口给药剂量高达100mg/kg/天时未表现肿瘤发生率增加,此时血药浓度为患者推荐剂量下的1.6倍。采用SD大鼠进行了给药104周的致癌性试验研究,其中雄性大鼠口服剂量5,15,30,60mg/kg/天,雌性大鼠口服剂量5,15,30,60和120mg/kg/天,结果所有剂量组雌、雄动物均出现胃肠嗜铬细胞样(ELC)增生,雌性动物所有剂量组都出现胃肠嗜铬细胞样(ELC)良性肿瘤。雄性动物即使在最高剂量组(血药浓度相当于临床推荐剂量下的0.2倍)下,也未见与药物有关的肿瘤产生。

【药代动力学】

本品口服后1小时左右可在血中检出,达峰时间为2.83±1.56小时,消除相半衰期为2.17±1.05小时。雷贝拉唑钠在给药后72小时之内尿中未检出原形药物,代谢产物羧酸化物及葡萄糖酸结合体经尿排泄约占给药量的30%。

【贮藏】

密封,在阴凉干燥处(不超过20℃)保存。

【包装】

铝塑包装。每板4粒,每盒1板;每板7粒,每盒1板;每板8粒,每盒1板;每板10粒,每盒1板;每板7粒,每盒2板;每板10粒,每盒20板。

【有效期】

18个月。

【执行标准】

《中国药典》2015年版二部

【批准文号】

国药准字H20050228

奥美拉唑肠溶胶囊

通用名称:奥美拉唑肠溶胶囊

英文名称:Omeprazole Enteric Capsules

汉语拼音:Aomeilazuo Changrong Jiaonang

产品介绍

【成份】

本品主要成份为奥美拉唑。

化学名称:5-甲氧基-2-[[(4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基)甲基]亚硫酰基]-1H-苯并咪唑。

分子式:C17H19N3O3S

分子量:345.42

【性状】

本品为胶囊剂,内容物为白色或类白色肠溶小丸或颗粒。

【适应症】

适用于胃溃疡、十二指肠溃疡、应激性溃疡、反流性食管炎和卓-艾综合征(胃泌素瘤)。

【规格】

20mg

【用法用量】

口服,不可咀嚼。

1、消化性溃疡:一次1粒(20mg),一日1~2次。每日晨起吞服或早晚各1次,胃溃疡疗程通常为4~8周,十二指肠溃疡疗程通常2~4周。

2、反流性食管炎:一次1~3粒(20~60mg),一日1~2次。晨起吞服或早晚各1次,疗程通常为4~8周。

3、卓-艾综合征:一次3粒(60mg),一日1次,以后每日总剂量可根据病情调整为1~6粒(20~120mg)。若一日总剂量需超过4粒(80mg)时,应分为2次服用。

【不良反应】

本品耐受性良好,常见不良反应是腹泻、头痛、恶心、腹痛、胃肠胀气及便秘,偶见血清氨基转移酶(ALT,AST)增高、皮疹、眩晕、嗜睡、失眠等,这些不良反应通常是轻微的,可自动消失,与剂量无关。长期治疗未见严重的不良反应,但在有些病例中可发生胃粘膜细胞增生和萎缩性胃炎。

【禁忌】

对本品过敏者、严重肾功能不全者及婴幼儿禁用。

【注意事项】

1、治疗胃溃疡时,应首先排除溃疡型胃癌的可能,因用本品治疗可减轻其症状, 从而延误治疗。

2、肝肾功能不全者慎用。

3、本品为肠溶胶囊,服用时注意不要嚼碎,以免药物在胃内过早释放而影响疗效。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

虽然本品在动物实验中无致畸作用,但孕妇一般应不用,哺乳期妇女也应慎用。

【儿童用药】

尚无儿童用药经验,婴幼儿禁用。

【老年用药】

尚不明确。

【药物相互作用】

本品可延缓经肝脏代谢药物在体内的消除,如安定、苯妥英钠、华法令、硝苯啶等,当本品和上述药物一起使用时,应减少后者的用量。

【药物过量】

尚不明确。

【药理毒理】

质子泵抑制剂。本品为脂溶性弱碱性药物,易浓集于酸性环境中,因此口服后可特异地分布于胃黏膜壁细胞的分泌小管中,并在此高酸环境下转化为亚磺酰胺的活性形式,然后通过二硫键与壁细胞分泌膜中的H+,K+-ATP酶(又称质子泵)的巯基不可逆性的结合,生成亚磺酰胺与质子泵的复合物,从而抑制该酶活性,阻断胃酸分泌的最后步骤,因此本品对各种原因引起的胃酸分泌具有强而持久的抑制作用。

【药代动力学】

口服本品后,经小肠吸收,1小时内起效,0.5~3.5小时血药浓度达峰值,作用持续24小时以上,可分布到肝、肾、胃、十二指肠、甲状腺等组织,且易透过胎盘。通常单剂量生物利用度约35%,多剂量生物利用度增至约60%,血浆蛋白结合率为95%~96%,血浆半衰期为0.5~1小时,慢性肝病患者为3小时。本品在体内经肝脏微粒体细胞色素P450氧化酶系统代谢,代谢物约80%经尿排泄,其余由胆汁分泌后从粪便排泄。

【贮藏】

遮光,密封,在干燥处(10~30℃)保存。

【包装】

药用塑料瓶装(内装干燥剂)。每瓶3粒;每瓶7粒;每瓶14粒;每瓶28粒。

铝塑泡罩包装。每板14粒,每盒1板;每板14粒,每盒2板;每板14粒,每盒3板。

【有效期】

24个月。

【执行标准】

《中国药典》2015年版二部

【批准文号】

国药准字H20066724

盐酸伊托必利胶囊

通用名称:盐酸伊托必利胶囊

商品名称:伊天

英文名称:Itopride Hydrochloride Capsules

汉语拼音:Yansuan Yituobili Jiaonang

产品介绍

【成份】

本品主要成份为盐酸伊托必利。

化学名称:N-[4-[2-(N,N-二甲基氨基)乙氧基]苄基]-3,4-二甲氧基苯甲酰胺盐酸盐。 

分子式:C20H26N2O4·HCl

分子量:394.89

【性状】

本品内容物为白色粉末。

【适应症】

适用于功能性消化不良引起的各种症状,如:上腹不适、餐后饱胀、食欲不振、恶心、呕吐等。

【规格】

50mg

【用法用量】

成人每次1粒(50mg),每日3次,饭前20分钟服用。或遵医嘱。

【不良反应】

消化系统:腹泻,腹痛,便秘,唾液分泌增加。

神经精神系统:头痛,睡眠障碍、眩晕等。

血液系统:白细胞减少(确认应停药)。

过敏症状:皮疹发热,搔痒等。偶出现血BUN、肌酐值升高。有AST、ALT、催乳素升高(在正常范围内)的报道。也可见背部疼痛、疲乏、手指发麻、手抖等。

【禁忌】

1、对本品成分过敏者禁用。

2、胃肠道出血、机械梗阻或穿孔时禁用。

【注意事项】

1、本品可增加乙酰胆碱作用,使用时应注意。

2、使用本品效果不佳时,应避免长期无目的地使用。

3、高龄患者用药易出现不良反应,使用时应注意。

4、用药中出现心电图QTC间期延长应停药。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

孕妇、哺乳期妇女避免使用。

【儿童用药】

儿童应避免服用。

【老年用药】

由于老年人的生理功能下降,常易发生不良反应,因此老年人在服用本品后需仔细观察,一旦出现不良反应,需采取减量或停药等措施。

【药物相互作用】

由于替喹溴胺、丁溴东莨菪碱、噻哌溴铵等抗胆碱药物可能使本品促进胃肠道运动的作用减弱,故本品应避免与上述药物合用。

【药物过量】

目前尚无过量服用盐酸伊托必利的报道。如药物过量,应对症治疗。

【药理毒理】

药理作用

盐酸伊托必利通过对多巴胺D2受体的拮抗作用而增加乙酰胆碱的释放,同时通过对乙酰胆碱酶的抑制作用来抑制已释放的乙酰胆碱分解,从而增强胃、十二指肠动力。本品具有良好的胃动力作用,可增强胃、十二指肠的收缩力,加速胃排空,并有抑制呕吐的作用。

毒性研究

重复给药毒性:大鼠经口给药剂量为10、30和100mg/kg/d,持续26周,结果100mg/kg/d组雌鼠的体重增加较快,摄食量和摄水量增多,与对照组相比,雌鼠的白蛋白值显著性下降,总蛋白量和A/G比值明显下降,雌鼠乳腺增生的发生率升高,所有大鼠的血清胆固醇、甘油三酯、磷脂明显降低;30mg/kg/d剂量组雌鼠的体重增加较快,摄食量略有增多,总蛋白量、A/G比值、磷脂值降低、乳腺增生的发生率升高;无毒性反应剂量为10mg/kg/d。犬经口给药剂量分别为10、30、100mg/kg/d,持续13周,结果100mg/kg/d组动物从给药第一周开始,给药1小时后观察到的自发活动减少、震颤、行为异常等症状,这些症状均在给药24小时后或恢复期消失,100mg/kg/d剂量组一些动物的体重和体重增加幅度轻度降低;30mg/kg/d以上组前列腺重量低于对照组,这与病理组织学检查所见前列腺组织轻度萎缩结果一致:以上改变均可恢复,无毒性反应剂量为10mg/kg。

生殖毒性:一般生殖毒性试验中,雌、雄动物经口给药,剂量为3、30、300mg/kg,结果300mg/kg剂量组给药初期1/2雄鼠出现流涎体征,雌鼠给药和妊娠期间体重增加,在交配前摄食量多;30mg/kg以上剂量组雌鼠性周期延长。大鼠交配率、受孕率、胎仔存活率和胎仔发育未见异常。围产期生殖毒性试验中,300mg/kg剂量组幼鼠体重增加缓慢,10、100mg/kg剂量组母鼠分娩、F1代仔鼠发育、生殖能力均未见异常。

遗传毒性:小鼠微核试验、微生物回复突变试验及人血细胞培养色体畸变试验结果均为阴性。

【药代动力学】

本品口服后吸收迅速,给药后约30分钟可达峰值血药浓度,半衰期约为6小时。多次口服给药时,血清中药物浓度与单次给药时相同。本品原形药物4-5%、其他代谢物约75%从尿中排泄。动物试验体内主要分布于肝、胆、肾、脑和消化系统,中枢神经系统分布很少。

【贮藏】

密封,在干燥处(10~30℃)保存。

【包装】

铝塑包装。每板10粒,每盒1板;每板10粒,每盒2板;每板10粒,每盒3板;每板10粒,每盒4板。

【有效期】

24个月。

【执行标准】

《中国药典》2015年版二部

【批准文号】

国药准字H20050721

资料来源:润都股份官网

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